苯乙胺（Phenylethylamine）
苯乙胺（简称 PEA），分子式 C₈H₁₁N，常以盐酸盐形式存在，即苯乙胺盐酸盐。其为内源性痕量胺，在未抑制代谢酶的情况下几乎无可感知的中枢效应，通常需联合单胺氧化酶抑制剂（MAOI）以延长作用时间。
基本特性
- 化学类别：芳香族单胺
- 内源属性：人类及多种哺乳动物体内自然存在
- 中枢活性：高度依赖 MAO 抑制程度
- 主要代谢酶：MAO-B（为主），MAO-A（次要）
用法与剂量（口服强度）
Qxd Recommend 800mg
- 轻度：200–400 mg
- 中度：400–800 mg
- 高度：800–1000 mg
- 重度：1000–1500 mg
- 危险区间：≥ 2000 mg
给药途径
- 口服
- 胶囊或溶于水
- 起效：20–40 min
- 水溶吸收略快
- 鼻腔吸收
- 剂量约口服一半
- 起效：10 s–2 min
- 吸收效率约口服 2 倍
- 刺激性强
- 舌下含服
- 极苦
- 易刺激口腔
- 不常用
- 直肠给药
- 水溶灌肠液
- 酸性强，刺激性高
代谢与作用持续时间
未联合 MAOI
- 代谢极快，5–10 min 内失活
- 多数情况下难以感知明显效果
联合司来吉兰（个体差异显著）
- 2.5 mg 舌下司来吉兰 + 800 mg 口服 PEA：持续 20–50 min
- 5 mg 舌下司来吉兰 + 800 mg 口服 PEA：持续 30–90 min
代谢通路与中间体
- 主要经 MAO-B 氧化
- 关键中间体：苯乙醛（phenylacetaldehyde）
- 依赖 乙醛脱氢酶（ALDH） 转化为苯乙酸
- 次要参与：DBH、CYP2D6
核心风险：中间体清除效率，而非单纯突触兴奋
主观效应
精神层面
- 欣快、幸福感
- 镇定感（类似长跑后的放松）
- 性欲增强
- 轻度眩晕
- 低剂量 (<200 mg) 下专注力略增
生理层面
- 面部潮红
- 体温升高
- 出汗增加
- 性功能延迟（与司来吉兰相关）
副作用谱
药效期间
- 心率加快
- 呼吸频率上升
- 恶心、呕吐（酸性相关）
- 激越、躁动
- 四肢轻微抽动
药效后
- 认知下降
- 情绪低落
- 食欲减退
- 肠胃不适、腹泻
- 头痛（高剂量）
- 焦虑或失眠
鼻腔途径特有
- 鼻痛
- 鼻塞
高剂量表现
- 心动过速（可达 170+）
- 心律不齐
- 呼吸困难
- 谵妄
- 剧烈头痛（可持续 >1 天）
- 长期食欲低下与情绪低落
司来吉兰 + PEA 联合方案
- 舌下司来吉兰 + 口服 PEA
- 含服司来吉兰后 0–10 min 口服 PEA
- 起效约 20 min
- 鼻腔司来吉兰 + 口服 PEA
- PEA 口服后 10–20 min 鼻吸司来吉兰
- 起效极快（秒级）
- 可分次鼻吸延长效果
- 双鼻腔给药
- 先鼻吸司来吉兰
- 2–5 min 后鼻吸 PEA（≤200 mg/次）
- 约 40 min 后可补充
- 刺激显著
司来吉兰与酪胺反应分级
高风险
- 陈年奶酪、红酒
- 发酵腊肉、香肠
- 腌制鱼类、牛肉
- 鲱鱼、金枪鱼
- 非医用含胺感冒药
中风险
- 大量鱼肉、牛肉
- 蛋奶过量
- 蛋白粉
- 过量酒精
- 升压类药物
低风险
- 日常肉蛋奶
- 适量酒精
- 治疗剂量的 SSRI/SNRI/NDRI
- 安眠或抗焦虑药物
机制：MAO-A 抑制下，外源酪胺大量入血 → 去甲肾上腺素置换 → 血压异常。司来吉兰对 MAO-B 选择性高，常规蛋白摄入通常安全。
作用机制
- 主要靶点：DA₁/DA₂ 受体、TAAR1
- 神经递质效应：提升细胞外多巴胺，抑制多巴胺神经元放电，与情绪正相关
“恋爱激素”相关
- 巧克力含 PEA，但口服迅速被 MAO 分解
- 短暂兴奋、动力、信心提升
- 过量可能降低血清素 → 焦虑、抑郁、失眠
- 幸福状态可自然提高内源 PEA，外源依赖可能削弱调节
肠道菌群影响
- 过度激活肠道 D₂ 受体
- 干扰菌群稳态
- 表现：排便稀软、腹泻
- 可能关联：肠易激综合征、胰岛素抵抗
ALDH 功能差异与易感性
- ALDH 多态性显著，代谢低者苯乙醛半衰期延长，神经组织易累积
- 影响机制：
- 诱导氧化应激
- 干扰线粒体能量代谢
- 促进蛋白交联，破坏细胞稳态
- 可间接影响 ALDH：
- 部分头孢菌素类
- 个别降糖药
多因素叠加，风险呈非线性增长。
鸣谢
- Spring风（SpringWind，2004-04-11 ～ 2023-01-08），广西南宁，高中生，药理学中级研究者，中推药圈知名人士
- Soplk —— 匿名贡献者