美金刚（Memantine）
美金刚（简称 MMT）是一种用于治疗中重度阿尔茨海默症的中枢神经系统药物，属于非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。在治疗剂量下主要发挥神经保护作用，在高剂量或非治疗使用情境中，可表现出解离性麻醉、致幻及一定精神刺激特性。临床制剂通常以盐酸盐形式存在，即盐酸美金刚。
药理作用
- 主要拮抗
- NMDA 受体
- 电压依赖性
- 中等亲和力
- 非竞争性
- 钙离子通道
- NMDA 受体
- 受体激动
- 多巴胺 D₂ 受体
- 亲和力与 NMDA 受体相当或略高
- 激动效力较弱
- 多巴胺 D₂ 受体
- 其他作用机制
- 减少 β-淀粉样蛋白沉积（阿尔茨海默症治疗相关机制）
- 非竞争性拮抗 5-HT₃ 受体（效力与 NMDA 相近）
- 非竞争性拮抗 烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）
主要效应
- 欣快感、眩晕感、解离体验
- 幻听，偶见视觉或感知异常
- 性欲增强、身体发麻、漂浮感
- 思维发散、联想增强
- 音乐欣赏与情绪沉浸度提高
常见副作用
- 恶心
- 呼吸急促
- 心率加快或心律不齐
- 步态不稳
- 瞳孔散大
- 偶见震颤或抽搐
潜在副作用
- 头晕、头痛
- 失眠或睡眠节律紊乱
- 抑郁或焦虑加重
- 运动协调能力下降
- 思维迟滞、反应变慢
- 偶发癫痫样发作
- 大剂量（>16t）下存在精神分裂样症状风险
药代动力学
- 起效时间：1～2 小时
- 血药浓度达峰：3～8 小时
- 有效作用持续时间：12～20 小时
- 消除半衰期：48～60 小时
- 半衰期较长，存在明显累积风险
- 吸收特性：食物不显著影响吸收
- 排泄途径：
- 主要经肾脏以原型药形式随尿液排出
- 依赖尿液 pH 的质子化转运机制
代谢与排泄调节
- 尿液酸化
- 使用蔓越莓汁可促进排泄
- 有助于缩短过长的作用时间
- 尿酸水平
- 偏酸性、高尿酸环境可加快排泄
- 长期维持高尿酸对健康不利
用量指南
（以单片 10 mg 计，记作 t）
Qxd Recommend 12t
| 剂量级别 | 剂量范围 | 主要效应描述 |
|---|---|---|
| 轻度 | 4t～8t | 轻微欣快、眩晕、思维发散，解离感较弱 |
| 中度 | 8t～12t | 解离明显，欣快增强，出现幻听、身体发麻，性欲增加 |
| 高度 | 12t～16t | 解离显著，可能出现幻觉，运动协调受影响，刺激与欣快并存 |
| 重度 | 16t～20t | 强烈解离，潜在幻觉，精神分裂样症状风险上升，副作用显著 |
作用时程（单次口服）
- 起效期：2～3 小时
- 来峰期：3～4 小时
- 顶峰持续：3～12 小时
- 退效期：3～12 小时
- 残效期：5～12 小时
- 总时程：约 18～56 小时
- 受半衰期较长及个体差异影响显著